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用于白内障术后的组织特异性药物

http://www.cnophol.com 2009-7-31 10:14:30 中华眼科在线

    芝加哥——Houston的Baylor医科大学眼科临床助理教授,TX Nacogdoches私营医生Robert P Lehmann, MD, FACS在美国眼科年会上介绍说,0.1%奈帕芬胺眼用悬液(Nevanac, Alcon实验室)在治疗白内障术后疼痛及控制炎症反应方面是一个重大的进步。这种非激素抗炎前药具有很好的耐受性,能够有效并且特异性的治疗,能提高病人的顺应性以及术后视觉质量。
 
  奈帕芬胺是强有效的非甾体类抗炎药(NSAID)氨氟沙星的前药。动物实验结果显示局部应用后,奈帕芬胺快速渗入角膜,广泛分布在视网膜、脉络膜、虹膜和睫状体,然后在这些组织内通过水解酶转化为氨氟沙星。奈帕芬胺的临床实验表明其有靶组织内良好的生物利用度,能减轻白内障术后疼痛和前段的炎症,并能降低术后黄斑囊样水肿(CME)的发生率。

  术后迅速恢复

  Dr. Lehmann认为,奈帕芬胺是对其他治疗技术的最佳补充,可帮助白内障术后患者达到预期视力效果。以其临床试验及目前应用奈帕芬胺的经验来说,它完全可以达到NSAID的效果。奈帕芬胺使患者术后更感舒适且恢复更快,其高渗透性及眼后段的活性可帮助减少发生CME。虽然目前在围手术期应用糖皮质激素联合NSAID可以有效降低CME发生率,但他认为CME的发生率可能比我们所认为的更常见。这也可能是一部分患者在白内障术后虽获得良好的视力,但总觉得自己视力不是最佳的潜在原因。动物实验结果表明奈帕芬胺在预防实验性视网膜水肿、血一视网膜屏障损坏以及抑制眼后段前列腺素合成这些方面明显优于其它NSAID。上纲上线,奈帕芬胺是减少白内障术后CME发生的强有力的药物,同时也是白内障手术特别是摘除白内障或透明晶体来矫正老视的患者获得最佳视力的重要补充。

  Dr. Lehmann曾是奈帕芬胺临床第III期试验的研究员,他们的研究结果使FDA同意奈帕芬胺用于白内障术后疼痛及炎症的治疗。基于这些研究,他选用奈帕芬胺作为白内障病人术后所用的NASID。从术前一天开始应用,连续三周,每日三次。同时局部应用第四代氟喹诺酮和糖皮质激素滴眼液。NSAID和糖皮质激素可以通过两种互被补的不同途径来抑制前列腺素的合成从而减轻炎症反应。因此,联合应用这两种药物可最大限度控制白内障术后炎症反应的CME的发生。

  上市前的临床试验阶段观察了单独应用奈帕芬胺对控制炎症和疼痛的效果。476个病人按1:1随机分配,给予安慰剂或奈帕芬胺每天三次,术前一天开始,持续至术后2周,手术前再用一次。术后1、3、7、14天进行评估。奈帕芬胺组术后疼痛及炎症较对照组明显减轻。术后第1天奈帕芬胺组80%无疼痛,对照组为40%。第3天奈帕芬胺组临床治愈(无闪辉和细胞)为37%,对照组6%。在研究结束时,奈帕芬胺组93%无疼痛,82%临床治愈,而对照组相应的百分率为45%和25%。

  Dr. Lehmann称:“在此研究中,应用奈帕芬胺能使细胞和闪辉明显快速消失,而且用药后很舒适。病人对奈帕芬学好的耐受性非常好,这点是很重要的,我认为有些病人可能因为其它局部的NSAID有刺痛和烧灼感而不能耐受,这样肯定会影响疗效。”
 
  与其它NSAID相比,奈帕芬胺是按照生理状态Ph(7.4)配制的,它的前药结构可以帮助其更快更深地渗透角膜。

  快速渗透能增加眼内疗效,而且它能减少局部NSAID治疗引起的眼表并发症,因此更安全。

 

  来源:互联网

 

(责编:zhanghui)

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