马来酸噻吗洛尔滴眼液

【性    状】

    本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

     药理作用：马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼液，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。

    非临床毒理研究：

     致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。

     生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

【药代动力学】

     动物实验显示，用0.5%本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟，半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用0.5%本品滴眼2次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml，下午滴眼后的为0.35ng/ml。

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