摘要 目的 研究苦参碱聚乳酸微球玻璃体腔注射后的药代动力学特点。 方法 将30只新西兰白兔随机分为10
组，每组3只兔(6只眼)。除空白组外，其余各组每只眼玻璃体腔均注入苦参碱聚乳酸微球(含苦参碱4mg)。分别在注药后10 min，2 h，1、3、7、14、21、28、35 d各处死1组动物取双侧眼球并制备玻璃体样本。应用高效液相色谱法检测玻璃体腔药物质量浓度，用DAS软件计算主要的药代动力学参数。 结果 玻璃体腔注入苦参碱聚乳酸微球(含苦参碱4 mg)后，药物在玻璃体内的平均滞留时间MRT=(221．64 4-9．70)h，半衰期t =(173．77±32．33)h。缓释微球在玻璃体腔释药可达35 d以上，35 d时药物质量浓度为(121．8±34．6)Ixg／mL。随时间延长，药物的总体清除率稳定增加。结论玻璃体腔注入苦参碱聚乳酸微球(含苦参碱4 mg)，药物在眼内清除较慢，清除时间明显延长，在玻璃体腔内能够长时间维持较高的质量浓度，表现出良好的体内缓释性。

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