这是两种古老而又常用的剂型。由于直接与眼接触,要求无刺激性(或刺激性较小)、相对无菌等。
(一)滴眼液(包括洗眼液如生理盐水、2%硼酸溶液等)配制时应注意下列问题。
1.pH值的调整
正常泪液的pH值在7.2~7.4之间(患眼病时有所改变)。滴眼液的pH值过低(太酸)因刺激而大量分泌泪液,从而稀释药液并将药物冲出结膜囊,影响药物效果。同时,过于偏酸的药液可凝固眼黏膜,导致损害;pH值过高(太碱),可使眼黏膜上皮细胞硬化或膨胀,导致组织坏死。所以在配制滴眼液时,常加入缓冲物质以调节溶液pH值,使其与泪液大体相近,以减少刺激性。正常人眼可耐受的pH值范围为5.0~9.O。
(1)pH值对主药的稳定性有较大影响 某些药物在酸性环境下稳定,有些恰恰相反;而另一些药物则在中性溶液中稳定。如氯霉素滴眼液,通常调节pH值在7.O左右,保持稳定状态。
(2)pH值对药物的疗效同样有很大影响 若pH值不当可使药效降低或失效。如ZnS04滴眼液在pH值是5时较稳定,pH值是7.4易产生沉淀,而在pH值是6时则疗效最佳。
因此,滴眼液的pH值应根据稳定性与疗效共同考虑,调节至最适pH值。常用于调节pH值的缓冲液有磷酸盐缓冲液(PBS)、硼酸盐缓冲液等。
2.渗透压的调节
凡和血浆或泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液,相当于O.9%NaCI溶液。眼用溶液的渗透压应尽量和泪液等渗。高渗溶液由于吸收水分,使眼组织脱水、干燥而产生不适的感觉;低渗溶液则能使角膜组织膨胀而引起疼痛;渗透压过高或过低,均可刺激眼,促使泪液分泌增加,而使药液迅速稀释或冲走,影响疗效。因此,一般滴眼液均要求调整其渗透压。正常眼能耐受相当于0.8%~1.2%NaCl溶液的渗透压。
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