[吸收、分布、排泄]将14C-盐酸卡替洛尔2%向新西兰种家兔的单眼中滴入0.1ml时,滴药眼房水中的放射性活性在滴药后1小时时呈最高值,其大部分为未变化体,向其它眼组织中的转移也很快,在滴入后0.5-1小时达最高值后,迅速消失,未发现在眼组织内的积蓄性。另外滴用1小时时的滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射性活性浓度比值为200:5:1。 在将本品2%滴眼液向健康成人双眼分别滴入1滴后,至滴药后24小时止,滴入量的约16%排泄到尿中,该时的尿中排泄速度的半衰期为5小时,此外,滴眼后本品的血药浓度在定量界限(5ng/ml)以下。
[适应症]青光眼、高眼压症。
[用法与用量] 每日2次,每次1滴。效果不明显时,可改用2%制剂,每日2次,每次1滴。
[不良反应] 1.眼: A.偶有刺痛感、发痒、发干、发热等刺激性症状。 B.长期连续用于无水玻璃体眼或眼底有病变患者时,偶在眼底黄斑部出现浮肿,混浊,故需定期测定视力,进行眼底检查。 2.循环、呼吸系统:偶有缓脉、呼吸费力。 3.其他:偶有头痛、倦怠、头晕、恶心。
[注意事项] 1.以下患者禁用: (1)难以控制的心脏器质性病变患者。 (2)有支气管哮喘、支气管痉挛可能的患者。 (3)对本剂所含成分有过敏症病史的患者。 2.以下患者慎用: (1)窦性心律过缓、房室传导阻滞(II、Ⅲ度)、心原性休克、肺高血压引起的右心脏器质性病变及瘀血性心脏器质性病变等全身禁用β-阻滞药的患者。 (2)难以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖症,同时易掩盖症状,因此要注意血糖值)。 3.孕妇使用应注意:由于妊娠期使用本药的安全性尚未确立,所以,孕妇或处于妊娠期的妇女,应权衡利弊在医生的指导下方可使用。 4.小儿使用:对于小儿的安全性尚未确立(使用经验少),请慎用。
[规 格] (1)5ml:50mg (2)10ml:100mg
[包装]聚丙烯塑料瓶包装
[有效期] 暂定二年半
[批准文号]国药准字H10950121
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