眼科药理             2773                                      AB1249

　　眼科药物有效成分通过屏障能力是奏效的重要因素

　　崔浩

　　哈尔滨医科大学眼科研究所

　　目的 药物是眼科的重要治疗手段之一。多少年来，虽然临床上应用的药物种类繁多，特别是那些被认为防治白内障的药物，治疗玻璃体视网膜疾病的药物等， 其有效成分——包括药物本身的有效成分，药物经过代谢后产生的有效成分能否达到眼内相应的靶组织仍是一个值得研究的问题。首先是通过血—眼屏障问题，再则是通过眼内屏障的问题。第三是在眼内靶组织能够到达有效剂量的问题。

　　方法 分别对家兔进行熊胆粉灌胃，应用黄芩苷灌胃，应用氧氟沙星葡萄糖液家兔耳缘静脉注射，应用普罗碘铵进行家兔肌肉注射剂球后注射后，用高效液相色谱法及分光光度法在不同时间点测定其标志性成份在血浆中、房水中、玻璃体中的含量，并与对照组进行对照和统计学处理。

　　结果 熊胆粉的有效成份，熊脱氧胆酸通过血-防水屏障能力很弱，普罗碘铵中的碘元素通过血-防水屏障能力较强，局部用药氧氟沙星到达玻璃体的能力极弱。

　　结论

　　1.不同药物通过血-房水屏障到达眼内组织能力差异很大，不能一概而论。

　　2.不同药物在眼内不同组织的分布差别很大。

　　3.药物有效成份（包括直接的与间接转化而形成的有效成份）能够到达眼内靶组织是评价其疗效的关键性标准之一。

　　4.眼科药物的审批、准入与检验应将其通过血-眼屏障等屏障机构到达眼内靶组织能力的实验证据作为重要的一项标准。

 　　5.研发新药除研究其药效学、药理学外，还要研究其通过屏障的能力及调控方法，包括制药新工艺的采用与改进

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