1992年，日本的Watanaba C.等人在20只色素兔眼中灌注35μL的UF－021（42μg）观察用药后10分钟到24小时的不同时段内，眼部各组织及血液中的药物浓度，发现40分钟后在虹膜和睫状肌中的浓度达到最高，分别是1234ng/g和871ng/g；2小时时各种眼部组织中药物浓度都达到相当水平，而后逐渐衰减，至24小时后基本消失；血液中在20分钟即达峰值38ng/g，1小时后迅速衰减。另外还计算了UF－021的角膜穿透力（Kep）与Timolol的一致，说明它与Timolol一样有良好的眼穿透力。 

    副作用：由于UF－021主要应用于POAG患者，而他们的年龄多在40岁左右，毛果芸香碱和地匹福林通过收缩睫状肌和瞳孔括约肌增加房水外流，故用药后会产生近视、瞳孔缩小，这对年轻患者来说尤为难以耐受，此对外有轻微白内障者，瞳孔缩小使视力急剧下降。地匹福林还可以引起过敏、甚至黄斑囊样水肿。噻吗心胺导致的心率减缓，血压下降，支气管痉挛，也使它对有心肺疾患的患者的使用受到限制。相比之下，在Rescula的临床试验中，它不影响瞳孔直径和调节力，除极少数患者表现结膜轻度充血外，无其它激症状，又因为它不影响植物神经，所以它对有心肺疾患的患者也是安全的。 

     联合作用：在15例用其它抗青光眼药物治疗，眼压控制不满意的开角型青光眼患者中，加用0.12%Unoprostone，每日两次，85％的患者至少进一步降低眼压3mmHg，76％的可达到5mmHg。此外还有实验发现，在每日两次点用Rescula的基础上，每日四次加用1％毛果芸香碱，可进一步降眼压1mmHg。 
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三：前列腺素受体的分子生物学及其在眼内的分布： 
     目前认为前列腺素是通过作用于不同的前列腺素受体起作用。在眼部，其降压作用也是前列腺素受体介导的。 

     前列腺素是包括PGD2，PGE2，PGF2α，PGI2和TXA2在内的一大类激素，经过长期的研究，现人们把前列腺素受体分为五大类：对应于PGD2，PGE2，PGF2α，PGI2，TXA2，分别为DP，EP，FP，IP，TP。其中EP又被分为四个亚类：EP1，EP2，EP3，EP4。大多数内源性的前列腺素及其受体在眼内发挥着各种生理作用。 

     各种前列腺素的功能不同，总的来说包括如下几个方面：①影响房水的分泌，②房水从小梁网流出径路的流出，③对葡萄膜巩膜流出通路的影响。研究表明PGE1能引起剂量依赖性的小梁网通路流出量的增加，同时cAMP的水平也升高，而PGF2α 不引起小梁网流出径路的变化。另有研究表明通过免疫细胞化学法研究体外培养的人睫状体平滑肌细胞发现：PGF2α及其衍生物可减少和重组睫状肌细胞外基质内的Ⅳ型胶原和层粘连素，而对Ⅲ型胶原作用弱，对Ⅰ型胶原无效。相反PGE1不改变Ⅰ、Ⅲ型胶原，而对Ⅳ型胶原和层粘连素的影响也比前者弱。以上说明PGF2α和PGE1通过不同的机制降眼压。 

      TP则阻止房水外流。有实验显示：U－46619----TP激动剂，该试剂降低房水流畅，这一发现支持Bito关于TXA2的假说：TXA2作为局部用激素可暂时切断小梁网流出径路，以促进苏氏管的修复过程。 

      因为眼内多种受体的存在，一种前列腺素往往可以与多种受体结合，所以内源性的前列腺素的选择性差，副作用多。因而眼部应用的前列腺素衍生物所引起的一些副作用也与此有关。目前我们所研究的前列腺素制剂多为前列腺素的激动剂。Yasumasa.GOH等通过研究UF－021（Rescula），S－1033，以及PhXA34（Xalatan的异构体）这三种前列腺素衍生物对各种前列腺素受体的激动能力表明：Xalatan是极强的FP激动剂，S－1033和PhXA34对FP的激动能力分别则是PGF2α的1/45、1/2，而UF－021仅为1/1600，这说明Xalatan的降压机制与FP的激动有关；另一方面Xalatan对EP1的激动能力是PGF2α的1/10，UF－021则为千分之一；EP的激活常引起眼部充血，眼痛，刺激感等不适，这也许恰好解释了Rescula的副作用相比于Xalatan的少且弱的多。但这些反应中的药理学和信号传导通路还不清楚。 

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