"在现有临床应用的眼用制剂中,滴眼液占70%左右,软膏剂占17.4%。但是,这些临床常用的眼用制剂仍存在诸多不足,而近年来国内外涌现出的一些新技术应用于眼用制剂开发可解决部分问题。"日前,长春中医学院药学院制剂学教授、中国中医药科技交流中心的李超英教授在接受采访时,对眼用制剂目前存在的问题以及国内外最新的研发进展进行了阐述。
新技术帮助跨越障碍
他说,滴眼液存在的主要问题是生物利用度较低,约95%的活性药物会流失,药效维持短,给药频繁,一般规定给药3~5次/天,但实际应用时可多达10~20次/天,给药剂量也不易控制,并且由于夜间给药不便,使得药理峰谷现象突出;而软膏剂中的基质因其透明度和折光率的因素,可造成视野模糊。
据李超英介绍,新型眼用制剂给药系统因能长时间平稳地释放药物、减少给药次数、消减峰谷现象、避免药物流失、提高生物利用度、减少给药剂量等,成为当前眼用制剂研发的主要趋势。值得关注的是,国外科研人员正在采用超声波、脉冲喷射等独特的给药技术来研制眼用制剂新型给药系统。
用超声波实现非侵入给药眼给药系统中一项新技术的应用,是将药物经超声波"振动"进眼内,这是一种非侵入性给药技术。美国华盛顿医学超声研究所的实验研究显示,超声振动可以将亲水性物质更多地输送到眼内。尽管在研究中,实验动物的眼角膜上出现了一些小泡,但在治疗结束后90分钟内,这些小泡都会消失,对眼没有结构性的损伤。
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