摘要 目的研究姜黄素在兔眼玻璃体内的代谢过程。方法将36只新西兰白兔随机分为标准及质控组3只兔 (6只眼)和实验组33只兔(66只眼)。实验组再随机分为11组,每组3只兔(6只眼)。标准及质控组动物无须手术操 作,实验组动物穿刺抽取玻璃体0.1 mL后玻璃体腔内注入姜黄素0.1 mL(含0.1 mg)。注药后0、1、3、7、12、24、36、48、72、96及120 h分别摘除眼球并制备玻璃体待检样品。应用高效液相色谱技术(HPLC)检测玻璃体腔内药物质量浓度。用DAS软件计算主要的药代动力学参数。结果姜黄素与玻璃体内源性物质之间的色谱峰分离良好,姜黄素保留时间为4.4 min。提取回收率约90% ,日内和日问变异较小。玻璃体内姜黄素质量浓度在0.O1~4 g/mL范围内呈线性关系,标准曲线为Y=143 973x+603.32(r=0.999 1)。在上述时间点测得的清除率分别为1.06% 、4.02% 、9.44% 、19.77% 、23.90% 、35.44% 、57.54% 、7O.63% 、84.65% 、91.76% 及96.34% 。半衰期t =(26.68±2.66)h。 结论HPLC法检测玻璃体内姜黄素质量浓度特异性好。姜黄素在玻璃体内半衰期较长,0.1 mg注射后整个代谢过程先为零级动力学代 谢,48 h后为一级动力学代谢。
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