【中文异名】苄青霉素G,苄青霉素钠,苄青霉素钾,青霉素G,青霉素钠,青霉素钾,盘尼西林,配尼西林
【英文异名】Benzylpenicillin,Penicillin G
【性状】青霉素G是一种不稳定的有机酸,可与金属离子或有机碱结合成盐,常用的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。钠盐和钾盐均为白色结晶性粉末,无臭或有特异性臭,有引湿性;遇酸、碱或氧化剂即迅速失效,水溶液在室温放置易失效。在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或液体石蜡中不溶。普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)为白色微晶性粉末;遇酸、碱或氧化剂即迅速失效。在甲醇中易溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中微溶。苄星青霉素[benzathine benzylperficillin]为白色结晶性粉末,溶于无水乙醇或氯仿,不溶于水。
【眼内通透性】青霉素系高分子、水溶性、高度离子化的物质,因此难以透过正常眼组织的各种生物膜屏障(如角膜、血一房水屏障等)。它们的眼内透性与眼组织炎症、药物--血清蛋白结合率、用药途径和剂量等有关。 青霉素G水溶液即使高浓度频繁滴眼亦难以透过完整角膜在眼内获得有效浓度。全身用药或眼膏(10万单位/g)所得房水浓度虽低但均系治疗有效浓度(青霉素G对大多数敏感细菌的最低有效浓度为1单位/ml)。结膜下注射的渗透率最高,眼内有效浓度持续时间较长。全身注射后所获的眼内药浓不如结膜下注射高,但当炎症眼血-房水屏障破坏时眼内浓度则大大提高。 【药理作用】在细菌繁殖期起杀菌作用,青霉素G抗菌作用很强,可低浓度抑菌、高浓度杀菌。大多数球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌等对青霉素极敏感;对革兰阳性杆菌(如破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等),螺旋体以及放线菌都有强大抗菌活性;革兰阴性杆菌对青霉素的敏感性很低。 本品的抗菌作用原理主要系作用于细菌的细胞壁。细菌外层有一厚而坚韧的细胞壁,它能抵抗菌体内外的渗透压差,具有保护菌体、维持细菌形态的功能。特别是革兰阳性细菌,菌体细胞壁坚厚,主要成分是粘肽(约占65%~95%),菌体内渗透压高(约为血浆渗透压的3~4倍)。青霉素能选择性地抑制细菌细胞壁粘肽的合成,造成细胞缺损,由于菌体内的高渗作用,水分不断内渗,致使菌体细胞肿胀、变形、破裂而死亡。 青霉素对菌体细胞壁的作用原理可解释以下事实。 (1)青霉素对敏感菌系杀菌剂。 (2)青霉素对革兰阳性菌作用强,因其细胞壁主要由粘肽构成;革兰阴性菌敏感性低,因细胞壁的成分主要是由磷脂构成,仅含少量粘肽,且菌体内渗透压不高。 (3)青霉素对人毒性小(过敏反应除外),因动物和人体细胞无细胞壁,也不含粘肽,故不受青霉素的影响。 (4)与磺胺类药物不同,脓血及坏死组织对青霉素的抗菌作用无影响。 除金黄色葡萄球菌外,一般细菌对青霉素不易产生耐药性。金黄色葡萄球菌的耐药性十分常见(目前已有80%~90%)。耐青霉素金黄色葡萄球菌能产生青霉素酶,使青霉素分解、失效。
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