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前列腺素在眼科应用的新进展

http://www.cnophol.com 2008-6-12 14:12:47 中华眼科在线

用Latanaprost和加用毛果芸香碱(P)等措施,发现T+P可降压19%,而T+L可达到28%。此后人们又先后发现用贝特舒每日两次,加用一次Latanaprost,眼压下降增加4mmHg;先用地匹福林,再加Latanaprost,降眼压幅度增加28%,反之可增加16%;与毛果芸香碱合用,增加降眼压2-3mmHg。

    2:0.12%Isopropyl Unoprostone 0.12%Isopropyl Unoprostone(Rescula、UF-021)为22碳链的前列腺素PGF2α代谢产物Docosanoid的衍生物。 疗效:在日本自1988年起就进行了大量动物和正常受试者及原发开角性青光眼,高眼压症患者的实验均证实了UF-021的降压效果,仅有个别出现眼部副作用,如结膜充血,不适,且都轻微而短暂,并与使用剂量无关,没有全身副作用。1993年Ikuo AZUMA等在日本18个眼科机构对158名POAG和OH患者进行了12周的随机双盲实验,分为0.12%Isopropyl Unoprostone和 0.5%Timolol两组,各用药每日2次,结果眼压在用药前23.5±0.2mmHg的基础上分别降低5.2±0.3mmHg和5.4±0.3mmHg,其中眼压下降3mmHg以上者,前组为91.2%、而Timolol组为90.6%。证明0.12%Isopropyl Unoprostone与 0.5%Timolol疗效相当。 另外在一组有114例POAG和OH的双盲试验中,分两组各用0.06%或0.12%Isopropyl Unoprostone ,每日两次持续52周,结果显示浓度为0.06%的平均降压3.4mmHg,而0.12%Isopropyl Unoprostone为4.5mmHg;眼压改善显著的各占67.6%和76.2%。 1992年,日本的Watanaba C.等人在20只色素兔眼中灌注35μL的UF-021(42μg)观察用药后10分钟到24小时的不同时段内,眼部各组织及血液中的药物浓度,发现40分钟后在虹膜和睫状肌中的浓度达到最高,分别是1234ng/g和871ng/g;2小时时各种眼部组织中药物浓度都达到相当水平,而后逐渐衰减,至24小时后基本消失;血液中在20分钟即达峰值38ng/g,1小时后迅速衰减。另外还计算了UF-021的角膜穿透力(Kep)与Timolol的一致,说明它与Timolol一样有良好的眼穿透力。 副作用:由于UF-021主要应用于POAG患者,而他们的年龄多在40岁左右,毛果芸香碱和地匹福林通过收缩睫状肌和瞳孔括约肌增加房水外流,故用药后会产生近视、瞳孔缩小,这对年轻患者来说尤为难以耐受,此对外有轻微白内障者,瞳孔缩小使视力急剧下降。地匹福林还可以引起过敏、甚至黄斑囊样水肿。噻吗心胺导致的心率减缓,血压下降,支气管痉挛,也使它对有心肺疾患的患者的使用受到限制。相比之下,在Rescula的临床试验中,它不影响瞳孔直径和调节力,除极少数患者表现结膜轻度充血外,无其它激症状,又因为它不影响植物神经,所以它对有心肺疾患的患者也是安全的。

    联合作用:在15例用其它抗青光眼药物治疗,眼压控制不满意的开角型青光眼患者中,加用0.12%Unoprostone,每日两次,85%的患者至少进一步降低眼压3mmHg,76%的可达到5mmHg。此外还有实验发现,在每日两次点用Rescula的基础上,每日四次加用1%毛果芸香碱,可进一步降眼压1mmHg。

 

 

   

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(来源:中国眼科医学网)(责编:xhhdm)

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