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在选择溶媒时，应考虑到溶媒的对抗作用。Huang等［24］报道2%乙醇抑制10mmol/LFSK激动AC作用的抑制率达20%，5%乙醇的抑制率达40％，抑制作用是竞争性的。此外，高浓度(10%)的丙酮、丁醇、甲醇、丙醇、二甲亚砜、二甲酰胺二氧六环也具有抑制FSK激动AC的作用。
当然，一些学者［22］认为筛选或进行化学修饰可以得到渗透率高、生物利用度高的类似物。
3 FSK降低IOP基础和临床应用研究中的一些争议
尽管有许多文献报道FSK降低IOP，但据Brubaker等［25］观察到1.0%FSK混悬滴眼液对15例健康受试者单次滴眼给药(50μl），既不能降低人的IOP，也不能降低房水流速。而这与前述［20］单次给药结果一致。原因是由于FSK溶解度低，渗透率低，导致生物利用度低，影响药效发挥［23］。
Smith等［8］的实验结果是FSK在0.1%以下浓度时，显著降低兔子的IOP，0.1%以上浓度时却反而升高IOP。由于该实验采用乙醇为溶剂，用高于33%浓度的乙醇配制高于0.1%浓度的FSK滴眼液。由于高浓度乙醇抑制FSK的作用［24］，致使实验结果与其它报道矛盾。存在一些争议的主要原因有：FSK的水溶性较差，滴眼液配方、配制方法不同，导致生物利用度不同，药效发挥不同；测定IOP的条件方法不同(例如有无创性，测定前使用的局麻药不等)。
总之，FSK及其类似物由于具有独特的降低IOP作用，使其完全不同于其它抗青光眼药物。但由于其溶解性差、渗透率较低，在临床应用中需提高眼用制剂的生物利用度，以提高疗效。
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收稿：1999－11－08
修回：2000－04－10
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