孙国英 余敏斌 钟华 林羡钗 吴开力

　　中山大学中山眼科中心，中山大学眼科学国家重点实验室 510060

　　目的：检测0.5%吡啡尼酮滴眼液在兔眼的药物代谢动力学参数。

　　方法：新西兰大白兔随机分组，用微量移液器准确量取50μl 0.5%吡啡尼酮滴眼液滴入结膜囊。分别于滴眼后2、5、8、10、15、20、30、60、90、120min分钟处死兔子，迅速摘取眼球，抽取房水、玻璃体，剪除结膜、角膜、巩膜组织，生理盐水冲洗，滤纸吸干，置EP管内称重，-20℃冷藏备用。组织剪碎后用0.5ml甲醇萃取，离心取上清40℃温浴氮气吹干，0.1ml甲醇重新定容，离心取上清进样，HPLC检测组织中吡啡尼酮浓度。数据采用winnonlin5.0非房室模型分析。

　　结果：0.5%吡非尼酮滴眼液单次点眼后角膜、结膜、巩膜、房水中消除半衰期分别为18.3、34.2、39.5、15.7min，峰浓度分别达9.64mg/g、9.6mg/g、2.13mg/g、34.88mg/L。玻璃体内药物浓度较低为0.52mg/L，半衰期相对较长达70.9min。

　　结论：吡非尼酮具有较好的眼内穿透性，角膜、结膜、巩膜、房水中消除半衰期均较短，代谢快。玻璃体内药物浓度较低，半衰期相对较长。若要达到抗滤过术后滤过区瘢痕化和眼内纤维增殖性病变的目的，我们尚需改变剂型延长其在眼表停留的时间，延长半衰期，增加生物利用度。