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滴药后角膜虹膜晶体玻璃体巩膜房水整眼球
时间
(小时)CPMCPM/mgCPMCPM/mgCPMCPM/mgCPMCPM/mgCPMCPM/mgCPMCPM/μlCPM
0.55170±
127564.78±
10.281139±
30344.15±
14.61670±
1252.30±
0.401952±
5781.65±
0.2715875±
394326.5±
10.4066304±
11340310.49±
51.7188645±
18708
11344±
25518.00±
4.35416±
9716.47±
6.18292±
240.99±
0.221280±
2401.35±
0.364903±
6159.16±
2.5564927±
10764295.12±
48.9377624±
14782
2595±
15216.40±
1.20180±
184.92±
0.95186±
210.60±
0.13379±
260.41±
0.021319±
843.30±
0.2557926±
3662284.82±
45.5866131±
8593
4499±
17716.40±
3.64270±
3215.32±
1.98295±
580.82±
0.161108±
1280.99±
0.213244±
11426.46±
2.001139±
1465.68±
0.725350±
1864
6321±
496.10±
1.90177±
219.74±
3.24169±
300.59±
0.08538±
190.46±
0.04950±
1112.02±
0.35640±
712.75±
0.452950±
670
2.3 与眼其它组织相比，卡他林滴眼后不同时间内，晶体中的药量是最低的，并且随时间变化不大，不同时间内晶体中滴进药水量为0.11%～0.44%。
2.4 随着时间延长，眼球中总药量是下降的，下降的趋势与房水相同。
3 讨论
药物进入眼内首先与角膜接触，通过角膜进入房水，有的作者[2～4]在给药的不同时间用3H分析眼各组织中消炎痛、环胞苷和无环鸟苷的浓度报道，在眼各组织中角膜的药物浓度最高，但是本文测定在给药两小时之内房水的药物浓度一直处于高峰，在给药半小时角膜的药物浓度最高时只为同时间房水的五分之一(见附表)，其后各个时间角膜的药物浓度也都低于房水，原因一方面如文献报道中所述，药物进入结膜囊内迅速向角膜转运，在极短的时间甚至几分钟角膜的浓度即达到高峰，随即向前房转运，因此角膜的药物峰值非常短，难以测出[3，5]。本文以给药半小时为测定起始时间，此时所测的角膜药物浓度已趋下降。另一方面可能消炎痛、环胞苷和无环鸟苷均为脂溶性药物，易存留在角膜内。
从附表中可见，每个时间点角膜中的总药量高于虹膜，但是每毫克角膜和虹膜组织的药量却相差不大，这表明角膜和虹膜组织的药物含量与其重量相关。
另外，从本文图表中可以看到除了角膜和房水中的药物浓度一直呈下降趋势，巩膜、虹膜、玻璃体和晶体中的药物浓度在给药4小时都有一升高过程后又下降，这可能由于2小时后房水中的药物含量急剧下降所致，但是此时兔眼各组织药物浓度升高的幅度小于眼球总药量下降的幅度，表明房水中的药物大部分如Shell[6]报道通过前房角进入静脉系统，只有少量进入眼内。
总之，从本文测定的结果说明卡他林滴眼液可通过角膜进入房水，难以进入晶体，本实验曾每2小时给药一次，6小时之内发现房水、角膜的药物浓度都升高，但晶体中的药物浓度始终不见增加，说明晶体对药物的透入性低。因此可能影响卡他林的临床疗效，为了增加晶体对药物的透入性，提高抗白内障点眼药物的疗效，今后对其剂型、载体有待进一步研究。
4 参考文献
[1] 陈祖基.实用眼科药理学.北京：中国科学技术出版社，1993.32.
[2] 马志中，徐玉华，宋琛，等.消炎痛局部点眼的眼部各组织临床药代动力学研究.眼科研究，1985，3(3)：129.
[3] 陈祖基，高长风，宋洁真，等.环胞苷滴眼液点眼的眼内药代动力学研究.眼科研究，1992，10(4)：217.
[4] 陈祖基，高长风，罗晓娜，等.无环鸟苷滴眼液的眼内药代动力学研究.眼科研究，1988，6：193.
[5] Mishima S.Clinical Pharmacokinetics of the eye.Proctor Lecture Invest Ophthalmol Vis Sci，1981，21(4)：504.
[6] Shell JW.Therapeutic Review.Pharmacokinetics of topically applical ophthalmic drugs.Surv Ophthalmol，1982，26(4)：207.
(1998-09-07收稿，1998-12-10修回) 上一页 [1] [2] |
