3讨论 前列腺素类药物是一类新型抗青光眼药物,其临床疗效较强,无全身副作用,且每天只需用1次,患者的依从性较好,因而,目前已成为欧美发达国家临床应用的一线药物[1-3]。 苏为坦TM活性成分为0.04g/L的曲伏前列腺素,是前列腺素PGF2Α的类似物,对FP前列腺素受体有高度选择性,主要降眼压机制是通过“开源”增加葡萄膜巩膜外流,强效降低眼压。可能的机制为:在睫状肌中,曲伏前列腺素游离酸和FP受体结合并且启动细胞内信号级联反应,引起金属蛋白酶释放到睫状肌肌束周围,而这些肌束是葡萄膜巩膜引流途径的一部分。金属蛋白酶可以降解细胞外基质,从而减少葡萄膜巩膜引流途径的细胞外基质,降低流出阻力,打开了葡萄膜巩膜引流途径,促进房水流出[4]。此外,曲伏前列腺素游离酸可以直接作用于人眼小梁细胞,通过压力敏感流出途径增加房水流出。 国外临床应用观察, 苏为坦TM0.04g/L滴眼液能强劲而持久地降低眼内压,在用药2h后开始出现,在12h达到最大,至少持续24h,滴用 1 次/d,眼压下降大于35%。长期应用无飘逸现象 ,其安全性优于其他抗青光眼药物,为目前最有效的局部用药。但对闭角型青光眼和其它类型青光眼的治疗还没有确切疗效[5,6]。 本课题研究了苏为坦TM0.04g/L滴眼液对其他降眼压药物眼压控制不佳、或无法耐受其他降眼压药物的原发性开角型青光眼或高眼压症患者的治疗效果。结果发现,⑴苏为坦TM0.04g/L滴眼液能有效降低该类患者升高的眼压,降压作用强于其他抗青光眼药物。治疗4wk,眼压下降5.92±4.29mmHg(降幅最高达12.3mmHg);治疗12wk,眼压下降5.88±4.12mmHg(降幅最高达18mmHg)。对其他药物使用无效的原发性开角型青光眼或高眼压症患者改用苏为坦TM0.04g/L滴眼液后同样取得了很好的降压效果。⑵苏为坦TM0.04g/L滴眼液具有较高的患者反应率。治疗4wk降压有效率为93%,治疗12wk降压有效率为92%。⑶苏为坦TM0.04g/L滴眼液具有平稳持续降压效果。治疗4wk和12wk时疗效相似。⑷苏为坦TM0.04g/L滴眼液具有很好的患者用药依从性。每日滴用 1 次,至少持续24h,使用方便,疗效持久。⑸苏为坦TM0.04g/L滴眼液使用安全,无全身副作用及使用禁忌症,局部耐受性好,可以和其它眼局部用药一起用于降眼压[7]。 据报道,本品的最常见眼部不良反应是眼充血,见于35%~50%的患者。大约3%的患者因结膜充血停止用药。其他常见报道为可引起色素组织的变化,可增加虹膜和眼眶周围组织(眼睑)的色素沉着并增加睫毛的颜色和生长,这些改变可能是永久的,主要原因为增加黑色素细胞中黑素体(色素颗粒)的数量[6]。本研究中,结膜充血5例,眼隐痛1例,眼红伴眼周发黑1例,眼红伴眼疲劳1例,眼红伴视物模糊1例,眼周发黑1例。程度均为轻度,均能耐受继续治疗。不良反应发生率为22%,均为本品的常见不良反应。 使用苏为坦TM0.04g/L滴眼液的其他注意事项:高列腺素F2a类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道;含有苯扎氯铵的0.04g/L曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收,因此在使用本品前应将接触性镜片摘除,在滴入本品15min后再重新戴入镜片;因前列腺素为炎症介质,故具有眼部感染史(虹膜炎/葡萄膜炎)的患者应谨慎使用曲伏前列腺素,急性眼部感染的患者应禁止使用。 本实验表明0.04g/L苏为坦滴眼液用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压症能有效降低眼压,具有较高的患者反应率和平稳持续降压效果。副作用很小,主要副作用为结膜充血,但不妨碍继续用药。
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7 Schuman JS, Katz GJ, Lewis RA, Henry JC, Mallick S, Wells DT, Sullivan EK, Landry TA, Bergamini MV, Robertson SM. Efficacy and safety of a fixed combination of travoprost 0.004% / timolol 0.5% ophthalmic solution once daily for openangle glaucoma or ocular hypertension. Am J Ophthalmol,2005;40:242250 上一页 [1] [2] |